Алкалоидтар: фенантренизохинолин және индол туындылары.

Қызылорда медициналық жоғары колледжі

Қайыржан Жанель

«Фармация» бөлімі 2 курс студенті

Раманова Лаззат

Фармацевтикалық химия пәнінің оқытушы

Алкалоидтар: фенантренизохинолин және индол туындылары.

Ежелгі заманнан бері адамдар ауруларды жеңілдету және аурулар мен аурулардан құтылу үшін өсімдіктердің компоненттерін пайдаланды. Алайда құрамдас композицияны зерттеу, осындай әсер етуі бар қосылыстардың оқшаулануы ғылым ретінде химияны, яғни XVII ғасырдан бері кең және жаппай дамуымен ғана мүмкін болды.

Сол кезде өсімдік ағзаларының ішектерінде, ал қазір тіпті кейбір жануарларда азот құрамындағы органикалық қосылыстар анықталды, бұл осындай кең терапиялық әсер берді. 1819 болғандықтан, осы заттар тобының жалпы атауы алкалоидтар болып табылады. Меиснер ұсынған, фармацевт және дәрігер.

Алкалоид дегеніміз не?

Қазіргі уақытта алкалоид циклды немесе бүйірлік тізбегінде бір немесе бірнеше азот атомдары бар циклдық қосылыс болып табылады, ал химиялық табиғатта әлсіз сілтімен, аммиак тәрізді қасиеттерін көрсететін циклдік қосылыс болып саналады. Бұрын бұл заттардың пиридиннің азоттық негізінің туындылары ретінде анықталуы туралы айтылды. Алайда, осы топтың бірқатар қосылыстары кейінірек табылды, бұл мұндай түсіндірудің толық емес екендігін және алкалоидтардың барлық түрін қамтымайтынын көрсетті.

Бұл зат алдымен ғалым Дерсонның 1803-да алынған және зерттелген. Опиумнан алынған морфия болды. Кейіннен, бір-біріне тәуелсіз, көптеген ғалымдар өсімдік материалынан көптеген күрделі гетероциклді қосылыстар анықтады. Сонымен, алкалоид - негізінен табиғи шығу тегі. Ол өсімдіктерде ғана қалыптасады.

Молекулалардың химиялық құрамы

Олардың химиялық табиғаты бойынша бұл заттар азот құрамындағы құрамдас бөліктер, азот атомдарын қамтитын күрделі гетероциклдерде әр түрлі байланыстар мен өзара әрекеттесу түрлерімен байланысты.

Өсімдіктерден олар кейбір қышқылдардың тұздарының құрамында босатылады:

• Алма;

• Шарап;

• Оксикалық;

• Сірке және т.б.

Егер таза зат тұздан бөлінсе, қатты кристалды ұнтақ түрінде алкалоид алуға болады немесе сұйық құрылым (никотин) түрінде болуы мүмкін. Екі жағдайда да бұл химиялық қасиеттері бар сілтілі қосылыстар.

Яғни, алколоидтердің химиясы белгілі және зерттелген. Мәселен, мысалы, оларды өсімдік шикізатынан бөліп алуға болады. Олар алкалоидтардың тұздардың суда ерігіштігіне негізделген, өйткені таза қосылыстар суда дерлік ерімейтін, бірақ олар оны органикалық еріткіштерде тамаша етеді.

Мұндай қосылыстардың оқшаулануы мен зерттелуіне байланысты бірқатар реакциялар алкалоид деп аталады.

1. Жауын-шашын. Тұндырылатын ерімейтін алкалоидты тұздың пайда болуына негізделген реакциялар. Бұл келесі компоненттер пайдаланылған жағдайда жүзеге асырылуы мүмкін: танин, пикрик қышқылы, фосфотунгстик немесе молибдин қышқылы.

2. Жауын-шашын. Алкалоидты қосылыстармен қамтылған кешенді күрделі тұздардың пайда болуына негізделген реакциялар. Реагенттер: адсорбциялық хлорид, калий йодид немесе висмут.

3. Бояу. Бұл реакцияларда алкалоидтың формасы өзгереді және ол жалпы құрамда байқалады. Әрекет принципі - гетероциклдерге, түстің пайда болуына әсер ету. Реагенттер: азот қышқылы, күкірт қышқылы, мыс (II) гидроксиді жаңадан тұндырылған.

Әдетте, бояу реакциялары нақты нәтиже бермейді, өйткені алколоидтердің гетероциклдік құрамы ақуыз молекулаларына ұқсас. Сондықтан олар сол әсерді береді.

Алкалоидтердің жіктелуі

Осы топтағы барлық белгілі қосылыстар қандай категорияға бөлінеді, алколоидты, оның химиялық құрылымын анықтайды. Мұндай жіктеуді Академик А.П. Орехов құрды және оларда гетероциклдің типі мен құрылымы азот атомдары бар.

1. Пирролидин, пиролизидин және олардың туындылары. Бұл топқа платфиллин, сарракин, синициллин және басқалары сияқты алкалоидтер кіреді. Құрылымның қақ ортасында азот атомы бар бір-бірімен байланысқан бес-мүшесі күрделі гетероциклдер бар.

2. Пиперидин және пиридин, олардың туындылары. Өкілдер: анабазин, лобель. Негізі азотқа ие алты күрделі цикл болып табылады.

3. Кинолизидин және оның қосылыстары. Бұл топқа мыналар кіреді: пахикарпин, термопсин және басқалары. Бір-бірімен және азотпен байланысқан күрделі алты мүше гетероциклдердегі химиялық негіз.

4. Кинолиннің туындылары - хинин, эхинопсин.

5. Алколоидтердің өте маңызды тобы изокинодин қосылыстары болып табылады. Сальсалин, морфин және папаверин медицинада кеңінен қолданылады. Сондай-ақ, мұнда алколоидтердің құрамында бөріқарақан, мэч және кілегей қосылады.

6. Тропанның туындыларында химиялық жағынан өте күрделі - гиозцамин, атропин, скополамин. Құрылымы күрделі конденсацияланған, біріктірілген пирролидин және пиперидин сақиналары болып табылады.

7. Индол және оның қосындылары - резерпин, стрихнин, винбластин және басқалары. Құрылымдағы азот атомдары бар бес және алты мүшелік сақиналардың комбинациясы.

8. Тамақ өнеркәсібі мен медицинадағы негізгі алкалоид - шай жапырақтары мен кола өсімдік тұқымдарының кофеині. Пурин туындыларына жатады - композициядағы әртүрлі гетероциклдерден және бірнеше азот атомдарынан тұратын күрделі қосылыстар.

9. Эфедрин және оның қосындылары - сферофизин, колхицин және колхамин. Эфедриннің химиялық атауы оның күрделі құрылымын, фенилметиламинопропанолды білдіреді, күрделі органикалық хош иісті алкоголь болып табылады.

10. Жақында стероидтердің - кортикостероидтердің және жыныстық гормондардың кейбір заттарын алкалоидтарға оқшаулауға болады.

Физикалық қасиеттері

Бұл топтың негізгі қасиеттері әртүрлі сұйықтықтарда және стандартты шарттарда жиынтық күйде еру қабілетіне жатады.

Бөлме температурасында қалыпты алкалоид қатты кристалды зат болып табылады. Түстер мен иіс, әдетте, жоқ. Дәмі негізінен ащы, тұтқыр, жағымсыз. Олар шешімдерде оптикалық белсенділікті көрсетеді.

Бұл заттардың кейбірі стандартты сұйықтық жағдайында анноксидтік алколоидтар болып табылады, олардың барлығы 200 түріне жатады. Мысалы, никотин, пахикарпин, коней.

Суда ерігіштігі туралы айтатын болсақ, мұны тек кофеин, эфедрин, эргометрин ғана жасай алады. Бұл қосылыстар класының қалған өкілдері тек сұйық органикалық заттарда (еріткіштерде) ериді.

Адам ағзасындағы әрекет

Алкалоид адам мен жануарға қатты әсер ететін зат болып табылады. Бұл әсер қандай?

1. Зор ықпалын жүйке жүйесінің, жүйке жасушаларының соңында, синапстардың, медиатор процестер болып табылады. дене түрлі топтар алкалоидтардың деректер аудандарда седативными, Психотропты, рефлекс табиғат, antitussives, стимуляторларды, есірткі, анальгетиктер ретінде әрекет. медициналық мақсаттар үшін дұрыс пайдаланған кезде қатаң мөлшерленген және дәл осы әсерлер тиімді болып табылады. Алайда, ең кішкентай Дозаланғанда өте ауыр және қайғылы салдарларға әкелуі мүмкін.

2. Жүрек-қан тамырлар жүйесі бойынша әрекет - антиаритмикалық, қанмен қамтамасыз етуді жақсартады, спазмолитикалық, гипотензивті, холагога.

Алколоидтарға негізделген препараттар тағайындалған мақсаттарға немесе қажетті дозаны сақтамай пайдаланылған жағдайда келесі салдары болуы мүмкін:

• көру қабілеті нашар, есту қабілеті;

• тыныс алуды бұзу, кеудедегі ауырсыну;

• айналуы, жүрек айнуы, құсу;

• қан кету;

• құрғақ аузы;

• қан қысымының күрт артуы немесе төмендеуі;

• ауыр өліммен ауыр улану.

Алколоидтердің көбісі адамға әсер ететін физиологиялық әсерге байланысты күшті, уландыратын, стресс тудыратын және өлімге (стрихнин, морфин, белладонна) зиян келтіреді. Екінші бөлігі есірткіге тәуелділікті тудырады. Психологиялық, эмоционалдық және физикалық (никотин, кофеин, кокаин). Сондықтан, осы қосылыстармен өте мұқият әрекет ету керек және тек дәрігердің ұсынысы мен нұсқаулығында ғана қолдануға болады.

Медицинада қолдану

Бұл салада алкалоидтер бар өсімдіктер - бұл көптеген іс-әрекеттердің негізін құрайды, немесе, керісінше, жоғары мамандандырылған. Осындай шикізат негізінде шам, тұнбалар, таблеткалар, ампулалы ерітінділер алынады. Акция жүрек-тамыр ауруларын, тыныс алу органдарын, жүйке жүйесі мен аяқталуларды, психикалық бұзылуларды емдеуге бағытталған. Сондай-ақ, асқорыту жүйесін емдеу үшін контрацептивтер ретінде, онкологиялық аурулармен, алкогольге тәуелділікті жою және басқа да көптеген салалар.

Табиғаттағы алкалоидтар қайда?

Табиғи жағдайларда алкалоидтер дәрілік шөптер мен өсімдіктерді қамтиды. Бүгінде осы заттардың 10000 атауы туралы белгілі, ал олардың барлығы дерлік шикізаттан алынған.

Саңырауқұлақтарда бактериялардың, балдырлардың, эхинодермалардың алкалоидтары табылған жоқ. Кейбір жануарлардың жасушаларының құрамында алкалоидтік табиғаттың қосындылары алынып тасталды, бірақ олардың саны өте аз.

Осылайша, бұл заттардың медициналық мақсаттарға, адам өміріне, өнеркәсібіне берілмейтін негізгі көзі - бұл алкалоидтар бар өсімдіктер.

Дәрілік шөптер

Бұл өсімдіктер қандай? Барлығын еске салуға тым көп бар. Дегенмен, ең жиі кездесетін және адам жиі пайдаланатын атауға болады.

1. Тегіс негізді тегістеуіш - алкалоидлы платифиллин және синициллин - денеге антиспаздық және седативті әсер, тиісті дәрі-дәрмектерді жасау үшін қолданылады.

2. Пасленовтар отбасынан әдеттегі соғысушы. Медицина үшін өте маңызды өсімдік. Алкалоид Белладонна - атропин және белладонна. Belladonna компоненттеріне негізделген дайындықтар CNS-ді қоздырады, ақыл-ой мен физикалық қасиеттерді белсендіреді
   Жұмыс қабілеттілігін және төзімділігін арттыру. Антиспаздық және анальгетиктер әсері бар. Бұл зауыттың сығындысы негізінде дәрілік тамшылар, тұнбалар және суппозиторийлер құрылды.

3. Беленас қара. Толығымен улы өсімдік, оның барлық бөліктері қауіпті. Алколоидтер - гиозцамин және скополамин. Неврологиялық ауруларды емдеу үшін пайдаланылады және теңіз.

4. Таза тазалық өте жақсы. Біздің елімізде өте кең таралған зауыт. Алайда, құрамында алколоидтар хинолизидин, пачикарпин, сапонин, термопсин және басқалары бар. Өте уытты, дұрыс пайдаланылмаса.

5. Maca отбасының өсімдіктеріндегі алкалоидтер екі ондықта бағаланады. Бұл апиын, морфин, наркотин, папаверин, тебеин, кодеин және басқа изокинодин туындылары. Олардың әрекеті мен мағынасы бөлек қарастырылады.

6. Passiflora - ет-қызыл. Құрамында алкалоидтер, индол туындылары бар. Күшті седативті әсерге ие.

7. Ерго. Қарағайдың дақылдарын бұзатын бұл саңырауқұлақтар паразиттерінің арнайы құрылған мәдениеті ең күшті алкалоидтер алу үшін қолданылады. Бұл эрготамин және эргометрин, сондай-ақ 18 сорттары. Медицинада қолданылады (әсіресе гинекологияда).

8. Рауфольфия жыланы - бұл зауыттың тамыры жүрек-қантамыр ауруларын, гипертонияны емдеу үшін пайдаланылатын 50 алкалоидтерден көп.

Дәрілік шөптер мен өсімдіктер заманауи медицинаның өте маңызды саласы болып табылады. Өйткені препараттардың басым бөлігі табиғи шикізат негізінде синтезделеді. Олар ежелден бері пайдаланылып келеді және бүгінгі күні адамға деген өзектілігін жоғалтпады. Керісінше, адамдар уақыт өте келе көптеген ауруларды емдеуге көмектесетін маңызды нәрсе табу үшін осындай өсімдіктердің компоненттік құрамын тауып, зерттеуге тырысуда.

Ең көп таралған алкалоид

Бұл апиын-кодеин туындысы деп саналады. Оны морфиннен арнайы химиялық реакциялар арқылы оқшаулауға болады. Соңғы салыстырғанда, қауіпсіз пайдалану, өйткені бұл әрекет жұмсақ. Дегенмен, анальгетиктер, антитуссиялық, седативтердің тиімділігі морфин немесе апидың өзі емес.

Сондықтан кодеинге негізделген дәрі-дәрмектер медицинада өте таралған және барлық елдердің адамдарында қолданылады. Жалғыз шектеулер доза. Ол дәрігердің ұсынысы мен бақылауымен ғана қолданылуы керек.

Опиум және оның алкалоидтары

Опиаттар - медицинада және химияда апиданың алкалоидтерін оқшаулап, оның негізінде синтезделетін барлық алкалоидтерді атауға болады. Бұл қосылыстар қандай? Өкінішке орай, бүгінде олар әрқайсысының құлағына дерлік ие және әрқашан жақсы беделге ие және лайықты, дұрыс қолдануға ие. Мынадай алкалоидтар:

• морфин;

• папаверин;

• героин;

• кодеин.

Медицинада бұл заттар антитуссиялық, анальгетиктер, седативтер ретінде пайдаланылады. Кодеиннің негізінде балаларда суыққа қарсы дәрі-дәрмектер әзірленді.

Дегенмен, апиын мен героин сияқты қосылыстар тек медициналық мақсаттарда ғана емес, сонымен қатар ауыр уытты дәрілермен де қолданылады. Олар адам ағзасының қорқынышты тәуелділігін тудырады және уақыт өте келе денсаулыққа, тіпті адамдардың өміріне елеулі зиян келтіре алады.

Пайдаланған әдебиеттер:

1. О.Д.Дайырбеков, Б.Е.Алтынбеков, Б.К.Торғауытов, У.И.Кенесариев, Т.С.Хайдарова Аурудың алдын алу және сақтандыру бойынша орысша-қазақша терминологиялық сөздік. Шымкент. “Ғасыр-Ш”, 2005 жыл. ISBN 9965-752-06-0

2. Арыстанова Т.Ә. «Фармацевтикалық химия» оқулығы 1 басылым. Алматы,2015 ж