Алкалоидтардың биологиялық белсенділігі

Алкалоидтардың биологиялық белсенділігі, оларды ДӨШ бөлу әдістері

Алкалоидтардың биологиялық белсенділігі.

Алкалоидтар өсімдік шикізатында жәндіктен, құрт-құмысқадан қорғаушы, жасушалар мен ферменттерде қышқылдықты азайтушы, биосинтез кезінде орталық өнім жұмысын атқару міндетін орындайды.

Көптеген алкалоидтар медицинада дәрілік заттар есебінде пайдаланылады, мысалы, транквилизатор, орталық нерв жүйені стимулдаушы, тамырларды кеңейтуші, гипертензивті, гипотензивті, холинэстеразды, ұйықтататын, ауырған-ды басушы, т.б.

Галегин – инсулин тәрізді қасиет көрсетеді, сферофизин – қан қысымын төмендетеді, жатырдың бұлшық еттерін жиырады, галостахин – белсенділігі жағынан эфедрин, колхицин, колхаминге ұқсас, анабазин, цитизин, спартеин, пахикарпин, никотин – ганглионарлы у, аз мөлшерде орталық нерв жүйені қоздырады, ал көп мөлшерде тежейді. Резерпин жүрек қан-тамырына әсер етеді, папаверин және платифиллин – спазмды кетіреді. Кокаин, героин – наркоти-калық қасиет, винбластин,

Гарман туындыларының фармакологиясы

Гарман тұқымдарына дәрілік (емдегіш) қасиет – диоскарид берілген. Олар бұрыннан Үндістанда глистогенді зат ретінде, сонымен қатар наркотик және де қызыл бояудың шикізат көзі ретінде қолданады. Гармин мен гармалин глисто-гонды әсерге ие екені көрсетілді. Гунн серіктестерімен осы алкалоидтардың фармакологиясын нақтылап зерттеді. Жүргізілген тәжірибелер нәтижесінде Гунн көп мөлшердегі гармин тремор мен клоникалық құрысуды тудыратынын, бірақ та құрысу құрбақаларда арқа рефлектісінің қозуының жоғарылауымен жүрмейтінін анықтады. Конвульсиядан кейін улы мөлшерлерді енгізгенде кішкене уақыттан кейін қозғалтқыш аппараттың сол ауруы пайда болады, ал орталық жүйке жүйесіне әлсіреткіш әсерін тигізеді. Тыныс алу мүшесі бітеледі, ал сүткоректілерде температура төмендейді. Гармин қан қысымының төменде-уіне әкеледі. Ол көбіне жүрек бұлшық еттерінің әлсіреуінен болады. Ол хининға қарағанда көптеген protozoa-лар үшін өте улы болып келеді. Гарминға қарағанда Гармалин (дигидрогармин) көптеген тәжірибелерге арналған жануарлар үшін шамамен екі есе улы, бірақ оның молекуласына 2 атом сутектің қосылуы оның фармакологиялық әсеріне емес, активтілігіне тез әсерін тигізеді. Ал тетра-гидрогармин үшін де солай. Қояндар үшін осы үш негіздің төмен ұшу мөлше-рінің қатынастары келесідей;

Гармин:гармалин:тетрагидрогармин=2:1:3.

Осындай әсерге тетрагидрогарминде ие, бірақ та эфирлерді (гармин мен гармалин) сәйкесінше фенолдарға (гармол және гармалол) ауыстырғанда клони-калық құрысуды болдыру қабілеті жойылады және екі фенолда орталық жүйке жүйесінің прогресивті сал ауруын алдын-ала қоздырусыз тудырады. Гармолдың алкилды эфирлерінің (гарминнің гомологтарында) қоздырғыш әсері алкилді топтық массасының жоғарлауымен төмендейді және нонилгармол әлсіреткіш әсерін тигізеді. Тетрагидрогарминмен қоздырылатын жүректің коронярлы та-мырларының ұлғаюы гармолмен әсер еткенде жоғарылайды және алкилгар-молмен әсер еткенде бірден байқалады, амилгармол үшін максимумға жетеді. Гармал және цинхон топтарының алкалоидтары өздерінің химиялық құбылысы-ның әртүрлілігіне қарамастан, олардың әсерлері өте ұқсас. Гармал алкалоидтары олардың кейбір жақын туындыларының тамыр жүйесіне, оған қоса олардың прессор және одан басқа да адреналин эффектілеріне әсерлері зерттелді, соны-мен бірге иобирин мен кетоиобириннің әсерлері салыстырылды. Көптеген зерт-теушілер осы алкалоидтардың протозоацидті агенттер, коронарлы ұлғайтқыштар және экоболитикалық заттар ретінде, сонымен қатар жүйке ауруларын емдеуде, мысалы энкафалитикалық жағдайдан кейінгі терапевті қолданылу мүмкіндігін талқылады. Осылардың алдында аталып кеткен алкилгармолдар, олардың бакте-рицидті қасиеттерін тексерген Каултард, Пиман алған көптеген препараттардың өкілдері болып табылады. Алкил топтардың молекулалық массасының жоғары-лауымен әрқайсысының активтілігі жоғарылап, максимумге жетеді де, содан соң төмендейді. О-н-алкилалмасқан қатарында Bacillus typhosus үшін О-н-бутилгар-мол максималды активтілікке ие, ал Staphylococus үшін О-н-амилгармол және Entamoeba histolytica үшін О-н-нонилгармол.

Никотиннің әсері. Күшті у. Нерв жүйесінің параличін туғызады (тыныс алу тоқтайды, жүректің соғуы тоқтайды, өледі). Адам үшін орташа дозасы – 0,5 – 1 мг/кг. Қатаң жағдайда никотинді тотықтырып никотин қышқылын алады, және оның негізінде синтезде басқа препараттарды алу үшін қолданады.

Көкнәр өсімдігінен алынған: морфин, кодеин. Морфин алғаш рет 1806 жылы таза алкалоид күйінде бөлінген. Түс жорушы және түс құдайының ұлы Морфейдің атына байланысты аталған. Медицинада морфиннің гидрохлориді қолданылады, ол орталық нерв жүйесіне әсер етеді, соған байланысты әртүрлі ауруларда жарақат алған кездерде ауруды сездірмейтін (болеутоляющее, обезболивающие), білдірмейтін зат ретінде қолданылады.

Кодеин – медицинада негіздік күйде және фосфатты түрде қолданылады. Ол жөтелді орталықтың қозуын азайтады. Героин – морфиннің диацетил туындысы, наркотик.

Сатылатын опий құрамында морфин мөлшері 3-5% аралығында, макидония-лық опийлерде әдетте 15-21% морфин, ирандықта 10-12%, шылым ретінде қолданылатын үнділік опийде 4-6% болады. Наркотин 2-12% мөлшерде, бұл алкалоидпен үнділік және ирандық опийлар бай. Кодеин 0,5-4% үнділік опийде кездеседі. Екінші дәрежелі алкалоидтар аз мөлшерде кездеседі нарцеин 0,2%, тебаин 0,4%, папаверин және тағы басқа өте аз мөлшерде. Морфинді осы күнге дейін 1883 жылы Григорий оны мыңдаған Андерсон жасаған әдіспен өндіреді. Опий алкалоидының: морфин, наркотин, кодеин, табеин, папаверинді бөлу және бөліп алу әдісін С.И.Каневский жасаған. Галостахин. Halostachys caspica (соляноколосник каспийский) өсімдігінен бөлінген. Ақ тышқандардың көтеретін мөлшері 1125 мг/кг, ал абсолютті өлімге әкелетін мөлшері – 1660 мг/кг. Уланған кезде тырыстырып, тынысты тарылтады. В 1.10-4 г/'мл концентрациясында алкалоид жануарлар жүрегінің жұмысын төмендетеді. Галостахин перифериялы тамырларға әсер етуде папавериннің күшті антагонисті. Тамырды жиыру жағынан эфедриннен күшті. Галостахин ерітінділері ауруды басушы әсер береді; 1 – 0,5% алкалоидтың ерітіндісі көздің нерв жүйелеріне мидриатикалық әсер береді.

Дәрілік өсімдік шөптерінен алкалоидтарды бөлу әдістері

Термопсис шөбі

Стандарттау G F XI, б. 335

Сыртқы растаулар: «Шикізат тұтас немесе ішінара болып табылады және жапырақтары мен гүлдері бар туралған сабақтар. Сабақтың ұзындығы болмауы керек биіктігі 30 см. Бұтақтар биік пе, бұтақтар ма, бороздар ма, жапырақтары нашар, бір-біріне ұқсамайтын, қысқа түйінді, екі листпен. Ланкерлер жұмыртқа, ал жартысы қысқа бастырмадан және шаштардан алынған көзілдірік парағы және. Көзілдірік мейірімді ме, ұзақ па 30-60 м, ені 5-12 м. Ілгектердің жоғарғы жағынан және жалаңаш, жоғарыдан жабылғанға дейін сығымдалған және шаштар және. Гүлдер 3 типті, түрлі-түсті жапырақтары бар қолтықтарда орналасқан, форма сирек аяғы щетка. Сабақтары мен жапырақтарының түсі сұр-жасыл, гүлдері сары. Иіс әлсіз. Дәмі әр түрлі емес (!) ».

Термопсис жапырақтарын микроскопиялау

1. Эпидермиялық жасушалар көпбұрышты, жоғарғы жағында аздап синуалды, ал төменгі жағында синуальды.

2. Аномоцитарлық типтегі стоматалар.

3. Шаштар қысқа, базальды жасушадан және ұзын терминалды жасушадан тұратын екі клеткалы.

4. Түктің түбіндегі жасуша мен эпидермис тросетаны құрайды.

5. Жапырақ тек хлоралгидрат ерітіндісімен тазартылған кезде эпидермис жасушаларында көптеген сферокристалдар көрінеді

фенологликозидтік опсиланцин, сілтілікте оңай ериді.

Денелер үшін дәуір сандары (Жапырақтар)

Бос. Жинау жабайы табиғаттан жүзеге асырылады көп жылдық өсімдік термопсис ланцетаты. Шөпті өну кезеңінде - басында жинайды гүлдеу. Дайындама тек кейін тоқтатылады термопсис, алғашқы жемістер пайда болады, олардың қатысуы жол берілмейді. Шөпті орақпен немесе бақша пышағымен топырақ бетінен 3-5 см биіктікте кеседі.

Шөптер мен тұқымдарды бір жерде жинауды бірнеше жыл бойы жыл сайын жүргізуге болады, өйткені термопсис шөбі шабылғаннан кейін жақсы өседі.

Жинау, кептіру, орау және респираторларда мұқият жұмыс жасаңыз өсімдіктің күшті уыттылығына байланысты жұмыстан кейін қолды жуу.

Кептіру. Шөпті күн астында немесе жасанды кептіргіштерде кептіреді 50-60˚С температурада қыздыру

Сақтау орны. Тізім B. Жарамдылық мерзімі 2 жыл. F армакологиялық әрекеті және қолданылуы. Термопсис шөпі айқын жөтел әсері бар, өсуді көрсетеді кірпікшелердің белсенділігін күшейтетін бронхиалды бездердің секреторлық қызметі эпителий және секреция эвакуациясының жеделдеуі, тегіс бұлшықет тонусының жоғарылауы орталық ваготропты әсерге байланысты бронх.

Өрт сөндіру әрекеті созылмалы трахеитті емдеу үшін қолданылатын шөптер, бронхит, бронхо-пневмония, жоғарғы тыныс жолдарының катаральды белгілері орофаринс. Қарсы көрсеткіштер: Жоғарғы қан қысымы.