Фармакология
ЖҮРЕК-ҚАН ТАМЫР ЖҮЙЕСІНЕ ӘСЕР ЕТЕТІН ДӘРІЛЕР
ЖҮРЕК ГЛИКОЗИДТЕРІ
Орындаған:Семендер Баянсұлу,2-5-11 СД
Қабылдаған:Беспаева Ш.А.
Жоспар:
• Жүрек
гликозидтері
• Қолданылуы
• Әсер ету
механизмі
• Фармакологиялы
қ әсері
• Ұзақ және тез
әсер ететін
препараттар
• Улану
Жүрек гликозидтері
Айқын кардиотоникалық
әсері бар,этиологиясы
әртүрлі миокард
дистрофиясымен
байланысты,жүрек
қызметінің
жеткіліксіздігінің
емдеуге арналған
өсімдіктерден алынған
күрделі органикалық
қосылыстар.
Жүрек гликозидтерінің молекулары 2 бөліктен тұрады
қантты (гликон) және қантсыз (агликон), олар бір бірімен
эфир байланыстары арқылы жалғасқан.
• Гликондар жүрек гликозидтерінің фармакокинетикасына
әсер етеді. Гликондар табиғатта кең тараған қанттермен
беріледі Д-глюкоза, Д-фруктоза, Д-ксилоза, L-рамноза,
сонымен қатар тек қана жүрек гликозидтері құрамына
кіретін қантамырмен – Д-дигитоксоза, Д-цимароза, Далеандрозамен беріледі. Спецфизикалық қанттары бар
жүрек гликозидтері бауырда биотрансформацияға баяу
ұшы райды және ұзақ әсер етеді.
• Агликондар биологиялық белсенділіктің тасушалары
болып табылады, сонымен қатар жүрек гликозидтерінің
фармакокинетикасына әсер етеді. Олардың цис-пішіндемесі
бар сақиналы (циклопентанпергидрофенантрен)
стероидты
құрылысы бар. Стероидты сақинадағы метилды және
альдегидты топтар кардиотоникалық әсерді күшейтеді.
Қолданылуы:
Жүрек гликозидтері жүрекке таңдамалы әсер ете
отырып, миокард жұмысын жақсартып,жіті және
созылмалы жүрек қызметінің жеткіліксіздігінде
белгіленеді.Медициналық тәжірибеде кеңінен
қолданылатын өсімдіктен алынатын жүрек
гликозидтері:
Күлгін оймақгүл (Digitalis purpurea)-дигитоксин;
Түкті оймақгүл (Digitalis Lanata)дигоксин,целанид;
Строфантин Комбе (Strophantus Kombe)строфантин К;
Меруертгүл(Convallaria)-коргликон
Жалынгүл(Adonis vernalis)-жалынгүл шөбінің
тұнбасы.
Оймақгүл
Строфантин Комбе
Меруертгүл
Жалынгүл
01
Фармакологиялық әсері:
01
Кардиотоникалық
әсер:
а)оң инотропты
(систоланың күшеюімен
жеделдеуі,жүректің
соғуы және минуттыұ
көлемнің артыуы);
б) теріс хронотропты
(диастоланың ұзаруы
жүрек ырғағының
баяулауы)
в)теріс дромоторпты
(миокардтың
өткізгіштігінің
төмендеуі)
г)оң батомотропты
(жүректің
өткізгіштігінің артуы)
д)оң тонотропты
02
Миокардта
энергетикалық
баланасының
жақсаруы
(миокардтың
оттегіге деген
сұранысының
артуы).
Жүрек гликозидтері жіті және созылмалы
жүрек қызметінің
жеткіліксіздігінде,сонымен қатар жүрек
қызметінің жеткіліксіздігін алдын алу
үшін,жыпылықтағыш және ұстамалы
тахикардияда,жүрекше дірілінде
қолданылады. Жүрек гликозидтерін
жүрекше-қарынша бөгнтінде,айқын
брадикардияда және жұқпалы миокардидте
қолдануға болмайды.
Ұзақ әсер ететін:
Созылмалы жүрек қызметінің
жеткіліксіздігінде
қолданылады
Digitoxinum-дигитоксин(А)
Digoxinum-дигоксин(А)
Cordigitum-кордигит(Б)
Celanidum-целанид(А)
Тез әсер ететін препараттар:
Жіті жүрек қызметінің
жеткіліксіздігінде қолданылады
Strophantinum K-строфантин К(А)
Corgliconum-коргликон(Б)
Жүрек гликозидтерінің бір-бірінен
айырмашылығы
белсенділігіне,пайда болу
жылдамдығына,әсерінің
ұзақтығына және дәрілік заттың
фармококенетикасына
байланысты. Мысалы,строфантин
мен конвалятоксинді күре
тамырға енгізгенде жүрекке әсері
5-10 мин, ал целанидте 5-30 мин
соң басталады. Дигоксин ішке
енгізігенде 30 мин соң,ал
дигитоксин 2 сағ соң әсер етеді.
Ағзадан шығу жылдамдығына да
байланысты.
Строфантин,жалынгүл және
меруертгүл препараттары
ағзадан тәулік бойында
Дигитоксин (Digitoxinum)
• Антиаритмиялық әсер етеді;
• Асқазан – ішек жолдарында тез, толық
сіңіріледі;
• Әсері 4-12сағат.
• Қолдануға көрсеткіш: I және II дәрежелі
созылмалы жүрек жеткіліксіздігі.
• Шығарылу түрі: таблетка 0,1г, свечи 0,15мг,
жапырық,ұнтақ;
• Дозасы: үлкендерге 0,05-0,1г 3-4 рет ішке
қабылдауға; балаларға 0,005-0,06г. 1-2
свечи тік ішекке 1-2 рет.
•
•
•
•
•
Дигоксин (Digoxinum)
Асқазан-ішек жолдарында жақсы
сіңіріледі, бүйрек және өт арқылы
бөлінеді.
Әсері 1-8 сағат. Күшті систололық
инотропты әсер етеді, жүрек ритмін
баяулатады.
Қолдануға көрсеткіш: I және IIА және
IIБ дәрежелі созылмалы жүрек
жеткіліксіздігі, мерцательді аритмия,
тахикардия.
Шығарылу түрі: таблетка 0,065-0,1мг
ересектерге, балаларға 0,125-0,25мг.
Флаконда 0,075 % 10мл
ерітінді.Ампулада 0,025% 1-2мл.
Дозасы: ішке 0,25мг 1-2 рет тәулігіне.
Мерцательді аритмияда 10мл 5%
глюкоза ерітіндісімен тамшылытып.
Целанид (Celanidum)
• Қолдануға көрсеткіш: I , II және IIIдәрежелі
созылмалы жүрек жеткіліксіздігі, мерцательді
аритмия, пароксизмальды тахикардия.
• Шығарылу түрі: таблетка 0,25мг, 0,02% 1мл
ампула, 10мл 0,05% флакон.
• Дозасы: ішке 0,25мг, к/і 1-2мл 0,02%.
Тәуліктік дозасы 0,8мг.
• Жағымсыз әсері: экстрасистолия,
бигеминия, лоқсу, құсу.
• Қарсы көрсеткіш: жүректің органикалық
өзгерістері, жедел миокардит,эндокардит,
кардиосклероз.
Целанид,дигитоксинге қарағанда әсері тез
және қысқа.
Строфант Комбе препараты
Строфантин К (Strophanthinum K)
• Әсері: миокардтың жиырылуын тездетеді,
жүрек жиырылу жиілігін төмендетеді. Әсері30-120 минут.
• Қолдануға көрсеткіш: II және III дәрежелі
созылмалы жүрек жеткіліксіздігі, мерцательді
аритмия.
• Шығарылу түрі: 1мл 0,025% апмула.
• Дозасы: К/і 1-0,5мл 0,025% +10-20мл 20%
глюкоза ерітіндісімен. Бұлшық етке
новокаинмен бірге.
• Жағымсыз әсері: экстрасистолия, бигеминия.
• Қарсы көрсеткіш: жедел
миокардит,эндокардит, кардиосклероз.
Меруертгүл препараттары
Коргликон (Corglyconum)
• Әсері-30минут.
• Қолдануға көрсеткіш-жедел және созылмалы жүрек
жеткіліксіздігі, жүрек декомпенсациясында, мерцательді
аритмияның тахисистолиялық формасының асқынуы,
қарыншаүстілік пароксизмальды тахикардия.
• Жағымсыз әсері: брадикардия, экстрасистолия,
бигеминия, жүрек ритмі диссоциациясы, өткізгіштіктің
бұзылуы, құсу, лоқсу, диарея.
• Қарсы көрсетілім: миокардит, эндокардит,
кардиосклероз,
брадикардия, II-III дәрәжеліатриовентрикулалық
блокада, 2 жастан төмен балалар.
• Шығарылу түрі: 1мл 0,06% ампула.
• Дозасы: 1мл 0,06% + 10-20мл 5% глюкоза ерітіндісімен
бірге
тамшылытып.
Улану
Жүрек гликозидтерінің мөлшерін
асырғанда ағза улануы мүмкін.
Белгілері:брадикардия,аритмия,құс
у, лоқсу,көз көрінің нашарлауы,
сандырақтау,
галлюцинация,тырысулар және АҚны төмендеуі.жүрек қызметі
тоқтауынан адам өліміне алып келуі
мүмкін.
Жәрдем:
Препаратты доғарып,жүрек
гликозидтерінің
антогонистерін(унитиол):
калий препаратттары
(калий хлориді- к\т;
панангин – ішке): ЭЮТА
динатрий (кальций ионын
өзіне байланыстыру
үшін): антиаритмиялық
дәрілер
(лидокаин,дифенин,амио
дарон және т.б.)
атриовентикулярлы бөгетте
және айқын брадикардиядаатрофирн) белгіленеді.
Қолданылған
әдебиет:
•
•
•
Фармакология.
Сұлтанов М.Ә.,
Ербасова А.А.
Препарат түрлері
Фарамкология.Д.
А. Харкевич
Бақылау
сұрақтары:
• Жалпы жүрек
гликозидтері
дегеніміз не?
• Қандай дәрілерді
жатқызуға
болады?
• Фармакологиялық
әсері қандай?
• Улану белгілері: